Загадки современной химии. Правда и домыслы - Джордж Шварц

Генрих Каро был немецким химиком, работавшим с природными красителями, когда фирма отправила его в Англию учиться производству синтетических красителей. Однако вместо того, чтобы вернуться, Каро нанялся на работу в Манчестерскую химическую компанию. Тем не менее, его снова заманили в Германию, где он начал работать руководителем исследовательской лаборатории на Баденской анилиновой и содовой фабрике (сокращенно – BASF). Именно здесь Каро сумел синтезировать новый краситель для хлопка – метиленовую синь.

Новые синтетические красители находили применение не только в таком качестве. Ученые медики установили, что они могут окрашивать различные виды живых соматических и бактериальных клеток, после чего эти клетки становились хорошо различимыми под микроскопом. В 1887 году польский патолог Чеслав Хенчинский обнаружил, что метиленовой синью можно окрашивать паразиты, вызывающие малярию – Plasmodium malariae и Plasmodium falciparum. Вскоре после этого немецкий физик и физиолог Пауль Эрлих заметил, что метиленовая синь не только окрашивает паразита, но и убивает его.

В 1891 году Эрлих уже использовал метиленовую синь для лечения малярии. Это был первый случай применения в медицине синтетического лекарства. Такое применение было большим шагом вперед, учитывая, что хинин, классическое противомалярийное средство, приходилось получать из коры южноамериканского хинного дерева, а метиленовую синь можно было производить на месте и в больших количествах. Однако по эффективности метиленовая синь уступала природному хинину, и тогда за дело взялся ученик Эрлиха Вильгельм Роль, работавший на фирме «Байер». Роль делал то, что делают все химики, старающиеся получить вещество с новыми свойствами – он слегка менял структуру молекулы метиленовой сини. Исследования увенчались успехом, и вскоре был создан кинакрин, эффективное противомалярийное средство. Затем, уже в 1934 году, Ханс Андерзаг в компании «Байер» модифицировал молекулу кинакрина и получил хлорохин, который и стал стандартным противомалярийным средством, применяющимся для лечения малярии по сей день. В отличие от метиленовой сини и кинакрина, хлорохин не окрашивает кожу и склеры в синий цвет.

Метгемоглобинемия – это заболевание, при котором гемоглобин, соединение, переносящее кислород в крови, превращается в метгемоглобин, в измененную форму гемоглобина, которая не может нормально доставлять кислород тканям. Помимо врожденных форм заболевания, метгемоглобинемия чаще возникает от действия разнообразных веществ, включая некоторые антибиотики, анестетики, нитраты или анилиновые красители. Интересно, что лечат такую метгемоглобинемию внутривенным введением метиленовой сини.

Однако можно найти для метиленовой сини и другое применение. Она может накапливаться в головном мозге, в скоплениях таубелка, образующегося при болезни Альцгеймера. Клод Вишик, работая в Кембриджском университете, установил, что метиленовая синь не только окрашивает тау-белок, но и «распутывает» его клубок. Вишик учредил компанию TauRx, шотландскую фармацевтическую фирму, которая недавно опубликовала результаты плацебо-контролируемого испытания применения слегка измененной формы метиленовой сини, названной LMTX, для лечения болезни Альцгеймера. Через пятнадцать месяцев лечения больные, получавшие препарат, демонстрировали более медленные темпы прогрессирования, нежели больные, получавшие плацебо. В некоторых случаях удавалось добиться некоторого улучшения. Важно, что с помощью МРТ удалось подтвердить, что LTMX действительно замедляет атрофию головного мозга, характерную для болезни Альцгеймера. Интересно, что LTMX не проявляет действие на фоне приема других лекарств, которыми лечат болезнь Альцгеймера, вероятно из-за того, что прием других лекарств вызывает быстрое выведение LTMX из крови.

По эту сторону океана, в Техасском университете, в ходе небольшого по масштабу плацебо-контролируемого исследования было обнаружено улучшение памяти у тринадцати здоровых взрослых испытуемых. Кроме того, с помощью функциональной МРТ было показано, что метиленовая синь может значительно повышать активность участков головного мозга, отвечающих за память. Если это синтетическое соединение действительно окажется стимулятором памяти и средством лечения болезни Альцгеймера, то в красочную историю метиленовой сини будет вписана еще одна яркая глава.